Parathyroid hormone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Parathyroid hormone (PTH hormon tuyến cận giáp)

Loại thuốc

Thuốc hormone

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha tiêm 25 μg/liều, 50 μg/liều, 75 μg/liều, 100 μg/liều

Dược động học:

Hấp thu

Parathyroid hormone tiêm dưới da có sinh khả dụng tuyệt đối là 53%.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được gồm hai pha: pha đầu 5–30 phút và pha thứ hai (thường nhỏ hơn) vào 1 – 2 giờ sau khi tiêm.

Phân bố

Sau khi tiêm tĩnh mạch, PTH có thể tích phân bố là 5,35 L ở trạng thái ổn định.

Chuyển hóa

Trong gan, parathyroid hormone được phân cắt bởi cathepsin thành các mảnh tận cùng C và N. Các mảnh tận cùng N tiếp tục bị thoái giáng, trong khi các mảnh tận cùng C được giải phóng vào tuần hoàn và đào thải qua quá trình lọc ở cầu thận.

Chỉ có khoảng 30% lượng hormone ban đầu tồn tại trong huyết tương nguyên vẹn.

Thải trừ

PTH được thải trừ chủ yếu qua phân và một phần nhỏ qua nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 3 giờ.

Dược lực học:

Hormone tuyến cận giáp nội sinh (PTH) được tiết ra bởi các tuyến cận giáp dưới dạng polypeptide chứa 84 acid amine. Parathyroid hormone thể hiện tác dụng khi gắn với các thụ thể hormone cận giáp trên bề mặt tế bào hiện diện trong xương, thận và mô thần kinh. Các thụ thể hormone cận giáp thuộc họ thụ thể protein ghép đôi.

PTH có nhiều chức năng sinh lý quan trọng bao gồm điều chỉnh nồng độ calci và photphate trong huyết thanh ở mức cân bằng, thúc đẩy tăng thái hấp thu calci và tăng đào thải photphate tại thận, kích hoạt vitamin D và duy trì quá trình chu chuyển xương bình thường. Tác dụng tổng thể của PTH là làm tăng nồng độ calci huyết thanh, giảm bài tiết calci qua nước tiểu và giảm nồng độ phosphate huyết thanh.

Hormone tuyến cận giáp ngoại sinh được sản xuất từ vi khuẩn E. coli bằng công nghệ DNA tái tổ hợp và giống với chuỗi 84 acid amine của hormone cận giáp nội sinh của con người, vì vậy hoạt tính sinh học của hai loại PTH này cũng tương tự nhau.